PT-141 (bremelanotide)
Que yo sepa, el PT-141 es la única sustancia que ha demostrado ser prometedora para aumentar la libido, y eso sólo en el caso de mujeres con una respuesta sexual deprimida.
Creo que esto es sólo parcialmente correcto. Una de las preguntas es cómo se operativizaría la libido en los hombres. Por ejemplo, se podría argumentar que una intervención que proporciona a un varón una erección en ausencia de cualquier estímulo sexual visual es, a todos los efectos, un afrodisíaco.
PT-141 (bremelanotida) parece tener estas propiedades:
PT-141, un heptapéptido cíclico análogo de la melanocortina, se evaluó tras su administración subcutánea a sujetos masculinos sanos y a pacientes con disfunción eréctil (DE) que informan de una respuesta inadecuada a Viagra®. Una respuesta inadecuada se definió para este estudio por el informe del paciente indicando que el logro de una erección adecuada para la penetración vaginal ocurrió ≤50% del tiempo mientras tomaba 100 mg de Viagra®. Las respuestas eréctiles se evaluaron mediante RigiScan™ en sujetos sanos en ausencia de estimulación sexual visual (ESV) y en pacientes con DE en presencia de ESV. Se administraron dosis de 0,3 a 10 mg a sujetos masculinos sanos, obteniéndose una respuesta eréctil estadísticamente significativa con dosis superiores a 1,0 mg. Los pacientes con disfunción eréctil fueron tratados con placebo, 4 o 6 mg de PT-141 en un diseño cruzado en presencia de VSS. La respuesta eréctil inducida por el PT-141 fue estadísticamente significativa en ambas dosis. El PT-141 fue seguro y bien tolerado en ambos estudios. El potencial erectogénico del PT-141, su perfil de tolerabilidad y su capacidad de provocar erecciones significativas en pacientes que no tienen una respuesta adecuada a un inhibidor de la PDE5 sugieren que el PT-141 puede proporcionar un tratamiento alternativo para la disfunción eréctil con una base de pacientes potencialmente amplia.
Si alguna feromona fuera eficaz para aumentar la libido en los hombres, yo habría esperado ver un enorme mercado para ella y quizás a las grandes farmacéuticas creando productos que combinen inhibidores de la PDE5 como el “Viagra” con feromonas.
En esto tienes razón. De hecho, quizá lo más parecido que hay actualmente es la administración concomitante de PT-141 con inhibidores de la PDE-5:
Objetivos Evaluar la seguridad y el efecto farmacodinámico de la coadministración de dosis subterapéuticas de PT-141, un heptapéptido cíclico análogo de la melanocortina, y sildenafilo a pacientes con disfunción eréctil.
Métodos Diecinueve pacientes con disfunción eréctil que respondían a Viagra o Levitra por autoinforme recibieron 25 mg de sildenafilo y 7,5 mg de PT-141 intranasal, 25 mg de sildenafilo y un aerosol placebo intranasal, y un comprimido de placebo y un aerosol placebo intranasal en un diseño cruzado aleatorio. La actividad eréctil en respuesta a dos episodios de 30 minutos de estimulación sexual visual se evaluó mediante RigiScan durante un período de 6 horas después de la dosis.
Resultados La respuesta eréctil inducida por la coadministración de PT-141 y sildenafilo fue significativamente mayor que la respuesta provocada por la administración de sildenafilo solo. La coadministración de PT-141 y sildenafilo fue segura y bien tolerada y no dio lugar a nuevos acontecimientos adversos o a acontecimientos adversos que aumentaran en frecuencia o gravedad en comparación con la monoterapia.
Conclusiones La coadministración de PT-141 intranasal y un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 puede constituir una alternativa de tratamiento para los pacientes en los que las dosis más altas de un único tratamiento no son eficaces o no se toleran bien.
EDIT:
Como se me ha señalado correctamente, en lo anterior, he caracterizado erróneamente la presencia de una erección con la libido masculina. No hay que confundir las pasiones furiosas con la obtención de una pista furiosa . No es un punto trivial:
La excitación sexual masculina se ha descrito históricamente como un estado fisiológico central, con la erección del pene en un contexto sexual como su medida objetiva más válida [21]. Bancroft define la excitación sexual como un estado motivado hacia la experimentación del placer sexual y posiblemente el orgasmo, que implica el procesamiento de estímulos relevantes, la excitación general, la motivación de incentivo y la respuesta genital [22]. La resonancia magnética funcional apoya un proceso multifacético de excitación sexual masculina datos de imágenes que indican diferentes patrones de estimulación cerebral durante la excitación sexual, la tumescencia del pene y la erección del pene en hombres sanos [23]. Además, los estudios realizados en hombres sin disfunción sexual han demostrado que la erección del pene no siempre está muy asociada a los aspectos mentales subjetivos de la excitación sexual [24,25]. Basándose en estos hallazgos, la falta de excitación sexual subjetiva puede explicar por qué algunos hombres con disfunción eréctil no responden al tratamiento con inhibidores de la PDE5 a pesar de tener la capacidad fisiológica de lograr y mantener una erección.
Sin embargo, mi referencia al papel de la testosterona exógena puede reflejar con mayor precisión lo que se entiende por “libido” o deseo sexual.
Testosterona exógena
Alternativamente, podría tener alguna medida de interés sexual en los hombres, en cuyo caso la administración de testosterona exógena muestra eficacia en este sentido:
Los efectos de los niveles suprafisiológicos de testosterona, utilizados para la anticoncepción masculina, sobre el comportamiento sexual y el estado de ánimo se estudiaron de forma ciega y controlada por placebo en un grupo de 31 hombres normales. Tras 4 semanas de observaciones iniciales, los hombres fueron distribuidos aleatoriamente en dos grupos: un grupo recibió 200 mg de enantato de testosterona (TE) semanalmente por inyección im durante 8 semanas (grupo de sólo testosterona), y el otro recibió inyecciones de placebo una vez por semana durante las primeras 4 semanas, seguidas de 200 mg de TE semanalmente durante las siguientes 4 semanas (grupo de placebo/testosterona). La administración de testosterona aumentó los niveles plasmáticos mínimos de testosterona en un 80%, lo que es compatible con unos niveles máximos de testosterona entre un 400 y un 500% superiores a los iniciales. Se evaluaron varios aspectos de la sexualidad mediante cuestionarios de escalas de experiencia sexual (SES) al final de cada período de 4 semanas, mientras que la actividad sexual y los estados de ánimo se registraron mediante leches diarias y escalas de autoevaluación. En ambos grupos hubo un aumento significativo de las puntuaciones en la escala de estimulación psicosexual de la SES (es decir, la SES 2) tras la administración de testosterona, pero no con el placebo. No hubo cambios en la SES 3, que mide aspectos de la interacción sexual con la pareja. En ambos grupos no se produjeron cambios en la frecuencia de las relaciones sexuales, la masturbación o la erección del pene al despertar, ni en ninguno de los estados de ánimo señalados. El grupo Placebo/Testosterona mostró un aumento del interés autodeclarado por el sexo durante el tratamiento con testosterona, pero no con el placebo. Los resultados del SES 2 sugieren que la conciencia sexual y la excitación pueden aumentar con niveles suprafisiológicos de testosterona. Sin embargo, estos cambios no se reflejan en modificaciones del comportamiento sexual manifiesto, que en los hombres eugonadales puede estar más determinado por factores de relación sexual. Esto contrasta con los hombres hipogonadales, en los que la sustitución de la testosterona estimula claramente el comportamiento sexual. No hubo pruebas que sugirieran una alteración en ninguno de los estados de ánimo estudiados, en particular los asociados a una mayor agresividad. Concluimos que los niveles suprafisiológicos de testosterona mantenidos hasta 2 meses pueden promover algunos aspectos de la excitabilidad sexual sin estimular la actividad sexual en hombres eugonadales dentro de relaciones heterosexuales estables. El aumento de la testosterona no incrementa las calificaciones de sentimientos agresivos autodeclarados.
Si consideramos tanto la testosterona como el PT-141 en conjunto, la conciencia sexual y la excitación sexual pueden disociarse entre sí.
Estimulantes dopaminérgicos, por ejemplo, metanfetamina
Hay algunas pruebas de estudios en animales que sugieren que la anfetamina aumenta la libido, operacionalizada por la frecuencia del sexo. Una vez más, podría sufrir la misma locura que la anterior, en la que confundo la libido con algún otro constructo, pero esto también está respaldado por informes subjetivos entre los consumidores de metanfetamina a los que les gusta tener sexo con otros tipos. Sin embargo, tendré que buscar algunas referencias.
Antiguos premios Nobel y otros investigadores de Harvard otorgaron el Premio Ig Nobel de la Paz 2007 a los creadores de la “bomba gay”, un arma militar no letal que se está desarrollando para inducir un comportamiento homosexual desmoralizador con afrodisíacos.
Si lo anterior sobre las anfetaminas es correcto, sería divertidísimo ver qué efecto tendría la administración aguda de metanfetamina entre la población penitenciaria masculina.
La comerciabilidad de los afrodisíacos en general
Un problema es que el entorno actual en el que la FDA evalúa los medicamentos es que sólo se aprueba la venta de un fármaco si puede tratar una enfermedad. Cualquier uso del término “afrodisíaco” es efectivamente un no-no. Lo que imagino que ocurriría es que, con el tiempo, los criterios de diagnóstico de la disfunción eréctil se relajarían considerablemente, o algún equivalente de trastorno de excitación sexual para varones entraría en la jerga.
Me sorprende un poco que el uso recreativo de alguna combinación de testosterona/metanfetamina/Inhibidores PT-141/PDE-5 como algún tipo de ayuda sexual no es “una cosa”. Bueno, estoy seguro de que lo es en algún lugar del mundo.