2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
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¿Cómo afecta el proceso de bloqueo de receptores a las células humanas en el contexto de los medicamentos antihistamínicos (antagonista irreversible)?

Tengo problemas para entender lo que realmente significa que el antagonista es irreversible.

Tengo una alergia y dejé de tomar algunos medicamentos debido a los efectos secundarios. Intenté predecir cuánto tiempo tarda en llegar al mismo estado que antes de tomar los medicamentos. Aprendí sobre la vida media biológica de los medicamentos para poder predecir cuánto tiempo tardará el medicamento en dejar de estar activo.

Pero luego leí que mi medicamento antihistamínico es un antagonista irreversible. Revisé la definición, y si la entiendo, significa que los receptores están bloqueados permanentemente por alguna reacción con este antagonista.

La pregunta es: ¿Significa que esta célula cuyos receptores están bloqueados es defectuosa para siempre? Y los efectos secundarios nunca desaparecerán porque, en este caso, la célula necesita la histamina para funcionar correctamente? ¿O debemos esperar a que la célula muera y sea reemplazada por una nueva célula?

Lo siento si mis preguntas no están en el nivel apropiado.

Respuestas (2)

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2016-02-19 09:44:02 +0000

Significa que los receptores están bloqueados para siempre. Una célula es un ser vivo, produciendo continuamente nuevas proteínas (incluyendo receptores) y reciclando las antiguas. Así que la célula no es defectuosa para siempre, lentamente eliminará sus receptores bloqueados y los reemplazará por otros nuevos.

Puedes leer los fundamentos del funcionamiento de los receptores en libros de texto sobre señalización celular, como http://www.amazon.com/Cellular-Signal-Processing-Introduction-Transduction/dp/0815342152/ . Un tema de especial interés sería la ubicuidad, https://en.wikipedia.org/wiki/Ubiquitin#Ubiquitination .

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2016-02-20 00:36:09 +0000

He encontrado una cita que arroja algo de luz sobre el tema:

La tasa de terminación de la acción de un antagonista reversible depende en gran medida de la vida media de la droga, así como de la tasa a la que se disocia de su receptor: cuanto más corta es la vida media, menos tiempo tarda en disipar los efectos de la droga. Sin embargo, los efectos de un antagonista irreversible pueden persistir mucho después de que la droga se haya eliminado del plasma. En el caso de fenoxibenzamina, la restauración de la respuesta de los tejidos- después de un bloqueo extensivo de los receptores depende de la síntesis de nuevos receptores, lo que puede tomar varios días.

(Peter D. Bryson: Revisiones exhaustivas en Toxicología: Para los médicos de urgencias)