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¿Los AINE "alivian el dolor" o es un subproducto?

Los AINE actúan inhibiendo la actividad de las enzimas ciclooxigenasas (COX-1 y/o COX-2). En las células, estas enzimas intervienen en la síntesis de mediadores biológicos clave, como las prostaglandinas, que intervienen en la inflamación, y los tromboxanos, que intervienen en la coagulación de la sangre. https://en.wikipedia.org/wiki/Nonsteroidalanti-inflammatorydrug

Estoy tratando de entender lo que el ibuprofeno / aspirina / etc realmente hacen. No sé nada de biología, así que no sé realmente lo que es el “dolor”. Dicho esto, ¿los AINE sólo reducen la inflamación, reduciendo así el dolor como “efecto secundario”. ¿O reducen la inflamación y tienen otro efecto primario de reducir el dolor de alguna manera?

En resumen, digamos que me quemo el brazo. ¿Reducirá el ibuprofeno el dolor, o sólo reduce el dolor cuando una lesión se agrava por la inflamación, por ejemplo, el roce de un cartílago inflamado?

Respuestas (3)

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2018-11-27 16:27:06 +0000

Una lesión o una infección provocan la liberación de prostaglandinas, que pueden causar dolor, fiebre e inflamación (todos ellos efectos directos de las prostaglandinas). Analgésicos y prostaglandinas (Naturaleza) :

Las prostaglandinas son potentes agentes de señalización en el cuerpo humano. Las aproximadamente dos docenas de miembros de esta familia de pequeños mensajeros lipídicos sustentan muchos acontecimientos fisiológicos profundos, como la vasodilatación, la vasoconstricción, la broncoconstricción, la activación de las plaquetas, la inflamación, las contracciones uterinas, la percepción del dolor y la fiebre. Mecanismos del dolor inflamatorio (Academic.oup.com) :

las prostaglandinas contribuyen al dolor activando directamente los nociceptores

Esto significa que los AINE pueden aliviar el dolor aunque no haya inflamación, por ejemplo, en la cefalea tensional PubMed ).

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2018-11-27 22:27:34 +0000

La forma en que se plantea esta cuestión parece una falsa dicotomía. La primera frase de un libro reciente comienza así

Los AINE son uno de los medicamentos más recetados en todo el mundo para tratar el dolor y la inflamación.

En el tratamiento a menudo queremos que la inflamación baje si se está sobrepasando.
En el tratamiento a menudo queremos que el dolor baje si se está sobrepasando.

Los avances en este campo han demostrado que los productos COX-1 y COX-2 están implicados no sólo en el dolor y la inflamación, sino también en el desarrollo del cáncer. De hecho, los avances más destacados en este campo se descubrieron cuando se probaron estos fármacos para prevenir el cáncer gastrointestinal. Estos avances y conocimientos no pueden separarse hoy de los efectos de la aspirina en el sistema cardiovascular y en la prevención y el tratamiento del cáncer. Además, la aspirina se sigue utilizando para el tratamiento a corto plazo del resfriado, la fiebre y el dolor.

Angel Lanas: “AINEs y Aspirina. Avances recientes e implicaciones para el manejo clínico”, Springer: Suiza, 2016.

En esta clase de fármacos no hay ningún receptor del dolor a tratar. Estas sustancias no fueron diseñadas para nada, fueron descubiertas, y se descubrió que tienen una serie de efectos. Interaccionan con una amplia gama de receptores, vías de señalización, y tienen una serie de consecuencias metabólicas.

Del capítulo “Química”:

Esta cascada de ácido araquidónico es de gran importancia en la inflamación, el dolor y la fiebre. La síntesis de prostanoides se eleva significativamente en los tejidos inflamados, donde la PGE2 y la prostaciclina (PGI2) contribuyen a esta respuesta aumentando el flujo sanguíneo local, la permeabilidad vascular y la infiltración leucocitaria. Estos prostanoides también provocan una sensibilización periférica al reducir el umbral de los nociceptores periféricos, mientras que la PGE2 y otras prostaglandinas inducen una sensibilización nociceptiva central en las neuronas del asta dorsal espinal. Por último, la PGE2 actúa en el hipotálamo para aumentar la temperatura corporal al incrementar la producción de calor y reducir la pérdida de calor. Asimismo, la inhibición de la síntesis de prostanoides por parte de los AINE es responsable de efectos secundarios no deseados, como las toxicidades gastrointestinales y renales, ya que los prostanoides son reguladores fisiológicos de la defensa de la mucosa gastrointestinal y de la homeostasis renal.

Conceptualmente, la reducción de la inflamación sólo reduce el dolor si la inflamación lo ha causado. Si hay un dolor que se reduce con los fármacos antiinflamatorios sin que haya inflamación, entonces el efecto antiinflamatorio observado como una característica de estos fármacos tendrá poco valor explicativo.

En este caso, estos fármacos pueden hacer ambas cosas, por separado o al mismo tiempo. No hay un “subproducto”, sino una gama de efectos que cabe esperar. Si necesitamos un solo efecto, bien, si necesitamos los dos efectos a la vez, aún mejor.

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2018-12-04 07:38:07 +0000

Simplemente, los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) producen sus actividades terapéuticas (alivio del dolor y la inflamación) a través de la inhibición de la ciclooxigenasa (COX), la enzima que produce prostaglandinas (PG).