Algunos productos de liberación prolongada permanecen en el estómago mientras se libera la droga, pero la forma en que permanecen en el estómago no suele depender del tamaño de la tableta en sí. Para ayudar a explicarlo he incluido algunos antecedentes sobre la formulación de la droga. Me refiero al texto, Biofarmacéutica y Farmacocinética Aplicadas, y a mi experiencia como estudiante de farmacia.
Otro término utilizado para describir los productos de liberación prolongada son los productos de liberación modificada, esto se diferencia de los productos convencionales de liberación inmediata. Sin embargo, incluso dentro de las formulaciones de liberación inmediata, la absorción puede ser más lenta debido a que la propia droga está en una forma inactiva o si la droga es muy lipofílica, lo que resulta en una absorción más lenta por el propio tracto gastrointestinal.
Entre los productos de liberación modificada, hay varios tipos diferentes de tecnologías que proporcionan diferentes mecanismos para retardar la liberación de las drogas o alterar el mecanismo de liberación de la droga. Algunos ejemplos de formulaciones de liberación modificada son la liberación retardada (generalmente incluyen la cubierta entérica), la liberación extendida y la desintegración oral.
Las tabletas de liberación retardada a veces tienen cubierta entérica. Esta capa entérica está específicamente diseñada para prevenir la disolución de la tableta en el estómago. Esto a veces tiene el propósito de proteger la droga del ambiente ácido del estómago, pero también a veces tiene el propósito de proteger el estómago de la presencia perturbadora de la droga.
Específicamente, la liberación prolongada se refiere a una formulación de la droga en la que la tasa de liberación de la droga está diseñada por un recubrimiento especial, una membrana infundida con la droga, una cápsula con una abertura especial, una cápsula que contiene cuentas especiales, o una tableta difícil de disolver. Algunos productos utilizan múltiples mecanismos para lograr la tasa de liberación de la droga deseada. Refiriéndose específicamente a su pregunta, hay muchas drogas que permanecen en el estómago mientras se produce la liberación de la droga, pero esto no es cierto en todas las formulaciones de liberación prolongada (por ejemplo: algunas drogas están diseñadas para permanecer en el intestino delgado). Los productos que permanecen en el estómago mientras se libera la droga se conocen como sistemas gastrorretinianos.
Hay varios diseños que se han usado para mantener la droga en el estómago. Algunos de ellos incluyen, pero no se limitan a, sistemas de alta densidad, sistemas flotantes, sistemas expansivos y sistemas mucoadhesivos o bioadhesivos. En los sistemas expansibles, un ejemplo es la metformina ER, una droga para la diabetes, la tableta se despliega o expande impidiendo el paso a través del esfínter pilórico. Estas tabletas expandibles constituyen sólo una pequeña porción de los productos gastrorretinianos. Una forma más común son los sistemas flotantes o mucoadhesivos. En los sistemas flotantes, la tableta o cápsula está diseñada para ser menos densa que el contenido del estómago y así permanecer en la parte superior del estómago mientras se libera la droga. En la formulación mucoadhesiva/bioadhesiva, la droga tiene un recubrimiento especial que le permite adherirse a la pared del estómago y evitar que pase al intestino delgado.
En última instancia, hay muchas tecnologías que permiten que funcionen los productos de liberación prolongada. Mientras que el concepto general es el mismo, la forma en que se logra puede ser muy diferente de una droga a otra.